Фармакологические свойства: Биологически активным компонентом амоксикара является амоксициллин - полусинтетический пенициллин с широким спектром противомикробной активности. Спектр противомикробного действия. Амоксициллин относится к группе аминопенициллинов и обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных микроорганизмов, грамотрицательных кокков, а также в отношении Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. Он неэффективен при инфекциях, вызываемых Enterobacter, Pseu-domonas, индолположительным Proteus. К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. Механизм противомикробного действия амоксициллина заключается в повреждении клеточной стенки бактерий. Основными этапами реализации этого механизма являются: а) связывание с пенициллинсвязывающими белками, расположенные на внутренней мембране клеточной стенки, которые служат рецепторами для препарата в бактериях; б) торможение синтеза клеточной стенки в результате угнетения реакции транспептидирования пептидогликана; в) активация аутолитических ферментов в клеточной стенке, приводящая к повреждениям и гибели бактерий. Амоксициллин действует во время клеточного размножения. Метаболически неактивные клетки устойчивы к его действию.
Фармакокинетика: При приеме амоксициллин хорошо абсорбируется (75-90%) из желудочно-кишечного тракта. Прием препарата одновременно с пищей замедляет время, но не изменяет степень всасывания. Пик концентрации амоксициллина в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-2 часа. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. При приеме препарата в дозе 250 мг максимальная концентрация его в крови составляет около 3.5-5 мкг/мл. С белками плазмы крови амоксициллин связывается на 20%. Препарат быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Он проходит через плаценту, а также проникает в грудное молоко. У здоровых людей амоксициллин слабо проникает через ге-матоэнцефалический барьер. При менингите препарат накапливается в спинномозговой жидкости в лечебных концентрациях. Биотрансформация амоксициллина происходит в печени (10%). Период полувыведения его составляет около 1-1.5 часов. 60-75% принятого внутрь препарата выделяется почками в неизменном виде. Остальное количество амоксициллина выводится через желу¬дочно-кишечный тракт. У пациентов с невыраженным нарушением функции почек обычно не требуется снижения дозы амоксикара. При почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивается до 4.5 часов.
Показания к применению: -Инфекции верхних дыхательных путей; -Острый средний отит; -Бактериальные пневмонии; -Синуситы; -Бактериальные инфекции мочевых путей; -Гонорея; -Хламидийные инфекции у беременных женщин; -Брюшной тиф; -Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей. -Болезнь Лайма; -Гастрит и язвенная болезнь, связанные с Helicobacter pylori. -Профилактика септических осложнений у пациентов при проведении врачебных манипуляций с риском развития бактериемии (удаление зубов, аортокоронарография и др.)
Дозы и способ применения: Взрослым и подросткам амоксикар при лечении большинства инфекций назначается внутрь по 250-500мг 3 раза в сутки. Для профилактики бактериального эндокардита его назначают внутрь по 3.0г за 1ч до процедуры, а затем 1.5 г через 6 ч после начальной дозы. При острой гонококковой инфекции амоксикар назначают однократно по 3.0г (в комбинации с 1.0 г пробеницида). Хламидийные инфекции у беременных женщин лечат назначением амоксикара внутрь по 500 мг каждые 8 часов в течение 7-10 дней. Для лечения гастрита или язвенной болезни, связанных с Heli-cobacter pylori, амоксикар назначают внутрь по 500 мг 4 раза в сутки или по 750 мг 3 раза в сутки. При болезни Лайма препарат назначают внутрь по 250-500 мг 3-4 раза в сутки на протяжении 3-4 недель. Длительность терапии зависит от динамики клинической картины заболевания. В случае неэффективного лечения может потребоваться проведение повторного курса. Детям с массой тела до 6 кг амоксикар назначают внутрь по 25-50 мг каждые 8 ч. Детям с массой тела 6-8 кг - по 50-100 мг каждые 8 ч. При лечении детей массой 8-20 кг амоксикар назначается внутрь из расчета 6.7-13.3 мг/кг. У детей с массой тела 20 кг и выше препарат применяется в таких же дозировках, как и у взрослых пациентов. В детской практике применяют суспензию амоксикара. Для ее приготовления флакон вскрывают, добавляют охлажденную кипяченую воду до метки и энергично встряхивают несколько раз. В 1 чайной ложке (5 мл) содержится 125 мг препарата. Приготовленная суспензия, сохраняемая при комнатной температуре, годна к употреблению в течение 7 суток.
Побочные эффекты: Аллергические: анафилаксия, эксфолиативный дерматит, кожная сыпь, крапивница, зуд. Желудочно-кишечные: иногда наблюдаются тошнота, рвота, запор, диарея, боли в эпигастральной области; редко встречается колит, вызываемый Clostridium difficile (сильные спазмы и боль в животе, болезненность брюшной стенки при пальпации; тяжелая диарея с водянистым стулом, возможен кровавый понос; гипертермия). Кандидомикоз полости рта (болезненность слизистой оболочки полости рта или языка, белые пятна на слизистой оболочке полости рта и/или на языке) и влагалища (влагалищный зуд, выделения).
Противопоказания: Повышенная чувствительность пациентов к пенициллинам или цефалоспоринам.
Передозировка: Специфических клинических симптомов при передозировке амоксикара не наблюдается. Описаны единичные случаи передозировки, сопровождающиеся рвотой, сонливостью, артериальной гипотензией. Лечение: специфического антидота для лечения отравления амоксикаром нет. Рекомендуется промыть желудок, назначить акти¬вированный уголь и проводить симптоматическую терапию. Для удаление препарата из крови используют гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, продуктами: Бактериостатические лекарственные препараты (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины, сульфаниламиды) могут препятствовать бактерицидному эффекту амоксикара и поэтому их совместное применение нежелательно. Может наблюдаться снижение эффективности противозачаточных средств у женщин, получающих амоксициллин. Полагают, что это происходит вследствие ослабления внутрипеченочной циркуляции эстрогенов. Энтеросорбенты понижают всасывание амоксикара, и поэтому их следует назначать не раньше, чем через 2 ч после приема препарата. При одновременном назначении амоксикара с аллапуринолом может значительно возрасти вероятность появления кожных высыпаний, особенно у больных с гиперурикемией; однако является ли основной причиной данного эффекта аллопуринол или наличие гиперурикемии, не установлено. При одновременном применении с амоксикаром пробенецид снижает канальцевую секрецию препарата в почках. В результате этого повышается концентрация амоксициллина в сыворотке крови, удлиняется время сохранения высоких концентраций, увеличивается период полувыведения и риск токсического действия. Сочетанное назначение амоксикара и пробеницида можно применять при заболеваниях, передающихся половым путем, или других инфекциях, при лечении которых требуются высокие и/или длительно сохраняющиеся на высоком уровне концентрации антибиотика в сыворотке крови и тканях.
Особые указания: С осторожностью амоксикар назначают пациентам, склонным к аллергическим реакциям. Несмотря на то, что не зарегистрировано осложнений при применении амоксициллина у беременных женщин, амоксикар должен применятся у таких пациентов только после оценки пользы и возможного риска применения препарата. Особую осторожность следует соблюдать при назначении амоксикара матерям, кормящим грудью.
Хранение: Амоксикар следует хранить в сухом месте при температуре не выше + 25°C.
Условия отпуска из аптеки: По рецепту врача
Форма выпуска: Амоксикар капсулы 500 мг, упаковка по 16 шт. Амоксикар капсулы 250 мг, упаковка по 16 шт. Амоксикар порошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл, флаконы по 100 мл Амоксикар порошок для приготовления суспензии 250 мг/5 мл, флаконы по 100 мл
Срок годности: 3 года
Производитель: Компания Фармакар Инт.Ко/ Фармакар ПЛС, Палестина. а/я. 51621 Иерусалим-ГП
