Телефон экстренной службы - 103
[ Новые сообщения · Участники · Правила форума · Поиск · RSS ]
  • Страница 1 из 1
  • 1
Форум » Информация для профессионалов!!! » Инструкции по медицинскому применению препаратов. » Азикар (Azicar)
Азикар (Azicar)
feldsherssnmpДата: Понедельник, 02-Авг-2010, 11:36 | Сообщение # 1
Генералиссимус
Группа: Администраторы
Сообщений: 246
Награды: 1
Статус: Offline
MHH:
Азитромицин

Фармакотерапевтическая группа:
Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ:
J01FA10

Форма выпуска:
- порошок для приготовления суспензии;
- капсулы.

Состав:
Азикар капсулы 250мг
Каждая капсула содержит:
действующее вещество: азитромицин 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
Азикар капсулы 500мг
Каждая капсула содержит:
действующее вещество азитромицин 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/5 мл во флаконе
Каждые 5 мл суспензии содержат:
действующее вещество - азитромицин 200мг;
вспомогательные вещества: ксантановая смола, аэросил, банановый порошок, фосфат натрия, двуокись титана, сахар, аспартан, клубничный ароматизатор.

Механизм действия:
Активный ингредиент Азикара –- антибиотик группы азалидов (подкласс макролидов) - Азитромицин угнетает РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов, не влияет на синтез нуклеиновых кислот. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Фармакологические свойства:
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /группа A/); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens. Азитромицин активен также в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика:
После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. После приема внутрь 500 мг препарата Cmax в плазме достигается через 2-3 ч. Быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях. 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4.5% - с мочой в неизмененном виде.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению:
Азикар показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии) и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзилит, средний отит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и режим дозирования:
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание Азикара - необходимо назначать препарат за 1 час до приема пищи, или через 2 часа после приема пищи.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 3-х лет или с массой до 30 кг рекомендуется назначать препарат в форме суспензии для приёма внутрь.
Обычная терапевтическая доза Азикара для взрослых при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы) - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг/сут один раз/сут в первый день, затем по 250 мг в сутки, курс лечения 5 дней (курсовая доза – 1,5 г). Детям Азикар назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в сутки, курс лечения - 3 дня или в первый день – 10 мг∕кг, затем в течение 4-х дней по 5 мг∕кг (курсовая доза – 30 мг∕кг).

Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей:
Вес, кг

Суспензия 200 мг∕5 мл

Курс лечения

1-й вариант
(3 дня)

2-й вариант

1-й день

2–5-й дни
10

2,5 мл

2,5 мл

1,25 мл

7,5 мл
20

5 мл

5 мл

2,5 мл

15 мл
30

7,5 мл

7,5 мл

3,75 мл

22,5 мл

При неосложненном хламидиозе назначают 1 г (1000 мг) однократно.
При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците - 2 г (2000 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) взрослым назначают по 1 г (2 капс по 500 мг или 4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г). Детям Азикар назначают в первый день – 20 мг∕кг массы тела и затем в течение 4-х дней ежедневно по 10 мг∕кг (курсовая доза – 60 мг∕кг).

Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при болезни Лайма:
Вес, кг

Суспензия 200 мг∕5 мл

Курс лечения

1-й день

2–5-й дни
10

5 мл

2,5 мл

15 мл
20

10 мл

5 мл

30 мл
30

15 мл

7,5 мл

55 мл

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 капс. по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Приготовление суспензии.
Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл охлажденной кипячёной воды до метки: закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии – 22,5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать.
Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Побочные эффекты:
Нежелательные реакции при применении азитромицина развиваются редко. Как правило, они проявляются умеренно выраженными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта в виде болей, тошноты, диареи, обратимого умеренного повышения активности печеночных ферментов и, в подавляющем большинстве случаев, не требуют преждевременной отмены препарата. По данным нескольких контролируемых исследований, частота диспептических и диспепсических расстройств при назначении азитромицина составляет 6 - 9 %.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожные высыпания; (очень редко — отек Квинке, конъюнктивит).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.
В большинстве случаев побочные эффекты слабовыраженные и преходящие.

Противопоказания:
– тяжелые нарушения функции печени и почек;
– повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;
– повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение в период беременности и кормления грудью:
В экспериментальных репродуктивных исследованиях на животных тератогенного действия не обнаружено. Следует избегать назначения препарата в период беременности и лактации, кроме случаев, когда польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Предостережения и особые указания:
С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации, при нарушении функции печени и почек, больным с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT.
При одновременном назначении Азикара и антацидов необходим двухчасовый интервал между приемами препаратов.

Эффекты передозировки:
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и пищевыми продуктами:
-Антациды
Снижается всасывание Азикара, поэтому его принимают за 1 час до приема антацидов, или через 2 часа после приема антацидов
-Циклоспорин
Замедляется выведение, повышается концентрация и токсичность
-Препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р 450: карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, фенитоин
Повышение уровня в сыворотке перечисленных препаратов
Дигоксин
Повышение уровня дигоксина в сыворотке крови
Производные спорыньи
Вазоспазм и парестезия
Варфарин
Усиливается антикоагуляционный эффект
Теофиллин
Увеличивается концентрация теофиллина в сыворотке
Триазолам
Снижается клиренс триазолама, что приводит к усилению его фармакологического эффекта
Влияние на возможность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами
Отрицательного влияния не выявлено.

Условия хранения:
Азикар капсулы
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.
Азикар порошок для приготовления суспензии
Хранить при температуре не выше +25°С.
Приготовленную суспензию хранить не более 7 дней.

Отпускают из аптек по рецепту врача.

Срок годности:
Азикар капсулы
Срок годности 3 года.
Азикар порошок для приготовления суспензии
Срок годности 2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Упаковка:
Капсулы 500 мг № 2, 3, 6.
Капсулы 250 мг № 6.
Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/ 5 мл во флаконе

Фирма-производитель, страна:
Фармакар Инт. Ко./Фармакар ПЛС, Палестина


КАЖДЫЙ МНИТ СЕБЯ СТРАТЕГОМ, ВИДЯ БОЙ СО СТОРОНЫ.
 
СообщениеMHH:
Азитромицин

Фармакотерапевтическая группа:
Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ:
J01FA10

Форма выпуска:
- порошок для приготовления суспензии;
- капсулы.

Состав:
Азикар капсулы 250мг
Каждая капсула содержит:
действующее вещество: азитромицин 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
Азикар капсулы 500мг
Каждая капсула содержит:
действующее вещество азитромицин 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/5 мл во флаконе
Каждые 5 мл суспензии содержат:
действующее вещество - азитромицин 200мг;
вспомогательные вещества: ксантановая смола, аэросил, банановый порошок, фосфат натрия, двуокись титана, сахар, аспартан, клубничный ароматизатор.

Механизм действия:
Активный ингредиент Азикара –- антибиотик группы азалидов (подкласс макролидов) - Азитромицин угнетает РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов, не влияет на синтез нуклеиновых кислот. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Фармакологические свойства:
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /группа A/); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens. Азитромицин активен также в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика:
После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. После приема внутрь 500 мг препарата Cmax в плазме достигается через 2-3 ч. Быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях. 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4.5% - с мочой в неизмененном виде.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению:
Азикар показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии) и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзилит, средний отит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и режим дозирования:
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание Азикара - необходимо назначать препарат за 1 час до приема пищи, или через 2 часа после приема пищи.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 3-х лет или с массой до 30 кг рекомендуется назначать препарат в форме суспензии для приёма внутрь.
Обычная терапевтическая доза Азикара для взрослых при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы) - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг/сут один раз/сут в первый день, затем по 250 мг в сутки, курс лечения 5 дней (курсовая доза – 1,5 г). Детям Азикар назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в сутки, курс лечения - 3 дня или в первый день – 10 мг∕кг, затем в течение 4-х дней по 5 мг∕кг (курсовая доза – 30 мг∕кг).

Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей:
Вес, кг

Суспензия 200 мг∕5 мл

Курс лечения

1-й вариант
(3 дня)

2-й вариант

1-й день

2–5-й дни
10

2,5 мл

2,5 мл

1,25 мл

7,5 мл
20

5 мл

5 мл

2,5 мл

15 мл
30

7,5 мл

7,5 мл

3,75 мл

22,5 мл

При неосложненном хламидиозе назначают 1 г (1000 мг) однократно.
При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците - 2 г (2000 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) взрослым назначают по 1 г (2 капс по 500 мг или 4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г). Детям Азикар назначают в первый день – 20 мг∕кг массы тела и затем в течение 4-х дней ежедневно по 10 мг∕кг (курсовая доза – 60 мг∕кг).

Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при болезни Лайма:
Вес, кг

Суспензия 200 мг∕5 мл

Курс лечения

1-й день

2–5-й дни
10

5 мл

2,5 мл

15 мл
20

10 мл

5 мл

30 мл
30

15 мл

7,5 мл

55 мл

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 капс. по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Приготовление суспензии.
Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл охлажденной кипячёной воды до метки: закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии – 22,5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать.
Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Побочные эффекты:
Нежелательные реакции при применении азитромицина развиваются редко. Как правило, они проявляются умеренно выраженными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта в виде болей, тошноты, диареи, обратимого умеренного повышения активности печеночных ферментов и, в подавляющем большинстве случаев, не требуют преждевременной отмены препарата. По данным нескольких контролируемых исследований, частота диспептических и диспепсических расстройств при назначении азитромицина составляет 6 - 9 %.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожные высыпания; (очень редко — отек Квинке, конъюнктивит).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.
В большинстве случаев побочные эффекты слабовыраженные и преходящие.

Противопоказания:
– тяжелые нарушения функции печени и почек;
– повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;
– повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение в период беременности и кормления грудью:
В экспериментальных репродуктивных исследованиях на животных тератогенного действия не обнаружено. Следует избегать назначения препарата в период беременности и лактации, кроме случаев, когда польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Предостережения и особые указания:
С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации, при нарушении функции печени и почек, больным с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT.
При одновременном назначении Азикара и антацидов необходим двухчасовый интервал между приемами препаратов.

Эффекты передозировки:
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и пищевыми продуктами:
-Антациды
Снижается всасывание Азикара, поэтому его принимают за 1 час до приема антацидов, или через 2 часа после приема антацидов
-Циклоспорин
Замедляется выведение, повышается концентрация и токсичность
-Препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р 450: карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, фенитоин
Повышение уровня в сыворотке перечисленных препаратов
Дигоксин
Повышение уровня дигоксина в сыворотке крови
Производные спорыньи
Вазоспазм и парестезия
Варфарин
Усиливается антикоагуляционный эффект
Теофиллин
Увеличивается концентрация теофиллина в сыворотке
Триазолам
Снижается клиренс триазолама, что приводит к усилению его фармакологического эффекта
Влияние на возможность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами
Отрицательного влияния не выявлено.

Условия хранения:
Азикар капсулы
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.
Азикар порошок для приготовления суспензии
Хранить при температуре не выше +25°С.
Приготовленную суспензию хранить не более 7 дней.

Отпускают из аптек по рецепту врача.

Срок годности:
Азикар капсулы
Срок годности 3 года.
Азикар порошок для приготовления суспензии
Срок годности 2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Упаковка:
Капсулы 500 мг № 2, 3, 6.
Капсулы 250 мг № 6.
Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/ 5 мл во флаконе

Фирма-производитель, страна:
Фармакар Инт. Ко./Фармакар ПЛС, Палестина


Автор - feldsherssnmp
Дата добавления - 02-Авг-2010 в 11:36
Форум » Информация для профессионалов!!! » Инструкции по медицинскому применению препаратов. » Азикар (Azicar)
  • Страница 1 из 1
  • 1
Поиск: